比卡魯胺片

比卡魯胺片

鹽酸坦索羅辛緩釋膠囊

本品主要成份為比卡魯胺。

本品主要成份為鹽酸坦洛新。

上海復(fù)旦復(fù)華藥業(yè)有限公司

浙江仟源海力生制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20113535

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020623

與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。

前列腺增生癥引起的排尿障礙。

成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用本品先治療應(yīng)與LHRH類...

成人每日1次，每次1?；?粒（0.2或0.4mg），根據(jù)年齡、癥狀的不同可適當(dāng)調(diào)...

本品一般來(lái)說(shuō)有良好的耐受性，少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。（詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）

1.神經(jīng)精神系統(tǒng)：偶見(jiàn)頭暈、蹣跚感等。 2.循環(huán)系統(tǒng)：偶見(jiàn)血壓下降、心率加快等。 3.過(guò)敏反應(yīng)：偶爾可出現(xiàn)皮疹，出現(xiàn)這種癥狀時(shí)應(yīng)停止服藥。 4.消化系統(tǒng)：偶見(jiàn)惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振等。 5.肝功能：偶見(jiàn)ALT、AST、LDH升高，停藥后可恢復(fù)正常。 6.其他：偶見(jiàn)鼻塞、浮腫、吞咽困難、倦怠感等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。 兒童用藥：本品禁用于兒童。請(qǐng)參見(jiàn) 老年用藥：請(qǐng)參見(jiàn)

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：因高齡患者中常有腎功能低下者，這種情況下應(yīng)充分注意觀察患者服藥后的狀況，如得不到期待的效果，不應(yīng)繼續(xù)增量，而應(yīng)改用其它適當(dāng)?shù)奶幹梅椒ā?

與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。

前列腺增生癥引起的排尿障礙。

藥理作用 本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒(méi)有其它內(nèi)分泌作用，它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。 本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）-結(jié)構(gòu)對(duì)映體上。 毒理研究 比卡魯胺是一種強(qiáng)效的抗雄激素藥物，并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官變化，包括動(dòng)物中（間質(zhì)細(xì)胞，甲狀腺，肝臟）腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。在人體，酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。細(xì)精管的萎縮是抗雄激素類藥物可以預(yù)期的作用，在所有種屬的試驗(yàn)動(dòng)物中都有觀察到。對(duì)大鼠進(jìn)行12個(gè)月重復(fù)給藥毒性研究之后24周，其睪丸萎縮可以完全恢復(fù)；而在生殖研究中，在給藥11周后7周，其功能即可恢復(fù)。故在男性中推斷會(huì)有亞生育力期或無(wú)生育力期。

藥理作用 1.對(duì)交感神經(jīng)a1受體的阻斷作用：本品可選擇性阻斷a1受體，其作用比鹽酸哌唑嗪強(qiáng)0.5～22倍，比甲磺酸酚妥拉明強(qiáng)45～140倍。此外，本品對(duì)a1受體的親和力比a2受體的強(qiáng)5400～24000倍。 2.對(duì)尿道、膀胱及前列腺的作用：因本品系a1受體亞型a1A的特異性拮抗劑，而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的a1受體主要為a1A受體，因此本品對(duì)尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用，使平滑肌松弛，尿道壓降低，其抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升的13倍。 3.改善排尿障礙的作用：本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺部壓力，而對(duì)節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線無(wú)影響。 毒理研究 重復(fù)給藥毒性：文獻(xiàn)報(bào)道，大鼠、小獵犬（經(jīng)口）連續(xù)給藥3個(gè)月后發(fā)現(xiàn)子宮、卵巢重量減輕。 生殖毒性：雄性大鼠單劑量或多劑量服用鹽酸坦洛新300mg/kg/d可導(dǎo)致生育力顯著下降，但這種作用呈可逆性，生育力在單劑量給藥停藥3天或多劑量給藥停藥4周后得到改善，在多劑量停藥9周后恢復(fù)正常，雄性大鼠多劑量10mg/kg/d或100mg/kg/d（AUC分別為正常人的0.2和16倍）給藥不會(huì)影響生育力。在已完成的

本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會(huì)減慢，由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對(duì)有中、重度肝損害的病人應(yīng)慎用。 由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測(cè)。主要的改變一般在本品治療的最初6個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)。 嚴(yán)重的肝功能改變很少見(jiàn)于本品的治療（見(jiàn)‘不良反應(yīng)’）。如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止本品治療。 本品顯示抑制細(xì)胞色素P450（CYP3A4）活性，因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎（見(jiàn)‘禁忌’和‘藥物相互作用’節(jié)）。 對(duì)乳糖敏感的患者應(yīng)注意本品150mg片劑每片含61mg乳糖，而每日3片50mg的片劑含有183mg乳糖。 在每日150mg用于治療局部晚期、無(wú)遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的前列腺癌時(shí)，對(duì)于出現(xiàn)疾病客觀進(jìn)展伴有PSA升高的患者，應(yīng)考慮停止用藥。 對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響 本品不會(huì)影響病人駕駛及操作機(jī)器的能力。但應(yīng)注意，因偶而可能會(huì)出現(xiàn)嗜睡，有過(guò)此類作用的病人應(yīng)予以注意。

? 1.注意不要嚼碎服用，應(yīng)整個(gè)吞服。 2.體位性低血壓、冠心病患者應(yīng)慎重使用。 3.腎功能不全患者應(yīng)視Cr情況慎用或禁用。