鹽酸莫西沙星片

鹽酸莫西沙星片

頭孢呋辛酯片

本品主要成份:鹽酸莫西沙星。 ?化學(xué)名稱：1-環(huán)丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸氫氯化物 ?分子式：C21H24FN3O4·HCl ?分子量：437.9

本品主要成份為頭孢呋辛酯化學(xué)名稱：(6R，7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，1-乙酰氧基乙酯分子式：C20H22N4O10S分子量：510.48

拜耳醫(yī)藥保健有限公司

GLAXO OPERATIONS UK LIMITED

國藥準字J20150015

注冊證號H20181025

治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥ (greater than or equal to) 18歲），如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。

頭孢呋辛酯適用于敏感細菌造成的感染的治療。詳見說明書。

1. 劑量范圍。 任何適應(yīng)癥均推薦口服莫西沙星片一次0.4g（1片），一日1次。...

詳見說明書。

在莫西沙星的臨床試驗中，絕大多數(shù)的不良反應(yīng)為輕中度（大于90%），由于不良反應(yīng)導(dǎo)致不能使用莫西沙星治療的病人為3.6%。根據(jù)莫西沙星的臨床試驗總結(jié)出的常見不良反應(yīng)（其相關(guān)程度分為很可能、可能和無法評估）列表如下： 發(fā)生率≥1%且<10% 全身癥狀：腹痛、頭痛，消化系統(tǒng)：惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、肝功能化驗異常，　特殊感官：味覺倒錯，神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈，心血管系統(tǒng)：合并低鉀血癥的患者QT間期延長。 發(fā)生率≥0.1%且<1% 全身癥狀：乏力、念珠菌病、疼痛、不適、胸痛，心血管系統(tǒng)：心動過速、高血壓、心悸、QT延長，消化系統(tǒng)：口干、惡心和嘔吐、腹脹、便秘、口腔念珠菌病、食欲下降、胃炎、胃腸失調(diào)、舌炎、g谷氨酰胺轉(zhuǎn)肽酶增高，血液和淋巴系統(tǒng)：白細胞減少、凝血酶原減少、嗜酸細胞增多，代謝和營養(yǎng)：淀粉酶增加，骨骼肌肉系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、肌肉痛，神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、眩暈、神經(jīng)質(zhì)、嗜睡、焦慮、顫抖、感覺異常，呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，皮膚和附件：皮疹、瘙癢、多汗，泌尿生殖系統(tǒng)：陰道念珠菌病、陰道炎。發(fā)生率≥0.01%且<0.1%全身癥狀：骨盆痛、面部浮腫、背痛、實驗室檢查異常、過敏反應(yīng)、下肢痛，心血管系統(tǒng)：低血壓、血管舒

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1. 孕婦：人類在懷孕期間使用莫西沙星的安全性尚未被證實，兒童服用喹諾酮類可引起可逆性關(guān)節(jié)損傷，但是，尚未見報道這種作用出現(xiàn)于妊娠用藥者的胎兒。動物研究顯示莫西沙星有生殖毒性，但對人的潛在危險性尚不明確。因此，莫西沙星禁用于妊娠期的婦女。 2. 哺乳期婦女：與其它喹諾酮類藥物相同，莫西沙星可造成未成年試驗動物負重關(guān)節(jié)的軟骨損傷。臨床前研究證實小量的莫西沙星可以分布到人類的乳汁中，尚缺乏哺乳期婦女的數(shù)據(jù)。因此，莫西沙星禁用于哺乳期的婦女。 兒童用藥：本品對兒童和青少年的療效和安全性尚未

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無臨床證據(jù)顯示頭孢呋辛酯有胚胎致病或致畸作用。但與所有藥物一樣，妊娠早期患者慎用本品。頭孢呋辛酯泌入乳汁，因此哺乳期婦女服用頭孢呋辛酯時應(yīng)謹慎。兒童用藥：見用法用量老年用藥：見用法用量

治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥ (greater than or equal to) 18歲），如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。

頭孢呋辛酯適用于敏感細菌造成的感染的治療。詳見說明書。

1.藥理作用 莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性細菌，革蘭陰性菌，厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。抗菌作用機制為干擾II、IV拓撲異構(gòu)酶。拓撲異構(gòu)酶是控制DNA拓撲和在DNA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中關(guān)鍵的酶。其殺菌曲線表明，莫西沙星具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對β-內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素耐藥的細菌亦有效。通過感染的實驗動物模型證實，莫西沙星體內(nèi)活性高。 2.耐藥：導(dǎo)致對青霉素類、頭孢菌素類、糖肽類、大環(huán)內(nèi)酯類和四環(huán)素類耐藥的耐藥機制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。體外試驗顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對莫西沙星的耐藥性?？傊淠退幝屎艿停?0-7-10-10）。序列地將細菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少量的增加。與其他喹諾酮類之間存在

喹諾酮類使用可誘發(fā)癲癇的發(fā)作，對于已知或懷疑有可能導(dǎo)致癲癇發(fā)作或降低癲癇發(fā)作域值的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。由于臨床試驗數(shù)據(jù)有限，不推薦該藥用于肝功能嚴重損傷的病人。莫西沙星象其它喹諾酮類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素一樣在有些患者可能引起QT間期延長。因為缺乏相關(guān)的臨床資料，該藥應(yīng)避免用于QT間期延長的病人、患有低鉀血癥病人或接受Ia類(如:奎尼丁，普魯卡因胺)或III類(如:胺碘酮，索托洛爾)抗心律失常藥物治療的病人，在使用莫西沙星時要慎重。 莫西沙星與下列藥合用不排除有延長QT間期的效應(yīng)：西沙比利，紅霉素，抗精神病藥和三環(huán)類抗抑郁藥，所以，應(yīng)慎重與這些藥物合用。因為臨床資料有限，莫西沙星在致心律失常的條件(如:嚴重的心動過緩或急性心肌缺血)存在時應(yīng)慎用。 QT間期延長的數(shù)量隨著藥物濃度的增加而增加。所以不應(yīng)超過推薦劑量。QT間期延長可以導(dǎo)致室性心律失常包括尖端扭轉(zhuǎn)型室速的發(fā)生危險。在莫西沙星治療的超過4000名患者中，沒有心血管的發(fā)病率或死亡率歸因于QT間期延長，但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險。 在使用喹諾酮類治療中有可能出現(xiàn)肌腱炎和肌腱斷裂，特別是在老年病人

對青霉素或?qū)ζ渌?內(nèi)酰胺類抗生素過敏的患者應(yīng)特別加以注意。 與其他執(zhí)生素相同，使用頭孢呋辛酯會引起念珠菌的過度生長，長期使用會引起其他非敏感性細菌的過量繁殖(如腸球菌和艱難梭狀桿菌)．需中斷治療。接受廣譜抗生素治療有引起偽膜性結(jié)腸炎的報告，因此，對于患者在接受抗生素治療中或治療結(jié)束后所出現(xiàn)的嚴重腹瀉，應(yīng)考慮偽膜性結(jié)腸炎的可能性。 建議對服用頭孢呋辛酯的患者用葡萄糖氧化酶法或己糖激酶法監(jiān)測血糖水平。服用頭孢呋辛酯對用堿性苦味酸法檢查肌氯酸酐無影響。 用西力欣治療萊姆病，發(fā)現(xiàn)有雅里希-赫克斯海默（Jarisch-Herxheimer)反應(yīng)。這是西力欣對引起萊姆病的病原菌（如：博氏包柔螺旋體屬）的殺菌活性所致。應(yīng)告知患者，上述反應(yīng)是服用抗生素治療萊姆病的常見反應(yīng)，通常為自限性過程。 進行序貫療法治療時，將注射劑型改為口服劑型的時間取決于感染的嚴重程度，患者的臨床狀況以及病原菌的敏感性。只有在病人的臨床狀況明顯好轉(zhuǎn)時，才可改為口服用藥。如果在注射治療72小時之后，病人的臨床狀況無好轉(zhuǎn)，則皮重新確定病人的治療方案。在開始序貫療法治療前請先參考頭孢呋辛鈉的有關(guān)使用說明。 對駕駛及操作機器的影響