鹽酸可樂定片

鹽酸可樂定片

他克莫司膠囊

鹽酸可樂

本品主要成分為他克莫司?；瘜W名稱：[3S-[3R[E(1S，3S，4S)]， 4S，5R，8S，9E， 12R，14R，15S，16R，18S，19S，26aR]]-5，6，8，11，12，13，14，15，16，17，18，19，24，25，26a-六-癸氫-5，19-二羥基-3-[2-(4-羥-3-甲氧環(huán)己基)-1-甲基乙烯基]-14，16-二甲氧-4，10，12，18-四甲基-8-(2-丙烯基)-15，19-環(huán)氧-3H-吡啶并[2，1-c][1，4] 氧雜氮雜環(huán)二十三碳烯-1，7，20，21(4H，23H)-四酮，一水合物。分子式：C44H69NO12·H2O分子量：822.03

江蘇云陽集團藥業(yè)有限公司

浙江弘盛藥業(yè)有限公司

國藥準字H32020262

國藥準字H20133162

用于治療高血壓（不作為第一線用藥）、高血壓急癥、偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng)，以及戒絕阿片癮毒癥狀。

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

1．降低血壓口服，起始劑量100ug，一日2次；需要時隔2-4天遞增，每日100...

1.成人術(shù)后接受口服普樂可復治療的推薦起始劑量：(1)對肝移植患者，口服初始劑量應(yīng)為按體重每日0.1-0.2mg/kg，分兩次口服，術(shù)后6小時開始用藥。(2)對腎移植患者，口服初始劑量應(yīng)為按體重每日0.15-0.3mg/kg，分兩次口服，術(shù)后24小時內(nèi)開始用藥。2.對傳統(tǒng)免疫抑制劑治療無效的排斥反應(yīng)：(1)對發(fā)生了排斥反應(yīng)，且傳統(tǒng)免疫抑制劑治療無效的患者，應(yīng)開始給予普樂可復治療，推薦的起始劑量同首次免疫抑制劑量水平。(2)患者由環(huán)孢素轉(zhuǎn)換成普樂可復，普樂可復的首次給藥間隔時間不超過24小時。如果環(huán)孢素的血藥濃度過高，應(yīng)進一步延緩給藥時間。3.肝功能不全的患者：對術(shù)前及術(shù)后肝損的患者必須減量，如早期移植物失功。4.腎功能不全的患者：根據(jù)藥代動力學原則無須調(diào)整劑量。然而建議應(yīng)仔細監(jiān)測腎功能，包括血清肌酐值，計算肌酐清除率及監(jiān)測尿量。血液透析不能減少普樂可復的血中濃度。5.服藥方式：每日服藥兩次(早晨和晚上)，最好用水送服。建議空腹，或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。如必要可將膠囊內(nèi)容物懸浮于水，經(jīng)鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服。

大部分不良反應(yīng)輕微，并隨用藥過程而減輕。常見：最常見口干（與劑量有關(guān)），昏睡，頭暈，精神抑郁，便秘和鎮(zhèn)靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，惡心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和風疹，疲勞，緊張和焦躁，直立性癥狀，脫發(fā)，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合征，短暫肝功能異常。少見：肌肉關(guān)節(jié)痛，心悸、心動過速、心動過緩，下肢痙攣，排尿困難，男性乳房發(fā)育，尿潞留：更少見的有多夢、夜游癥、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現(xiàn)象、心力衰竭，心電圖異常如傳導紊亂、心律失常、乙醇過敏、發(fā)燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

由于患者疾病非常嚴重，且經(jīng)常是多藥合用，與免疫抑制劑相關(guān)的不良反應(yīng)通常難以確定。有證據(jù)表明下述的多種不良反應(yīng)均為可逆性，減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比，口服給藥的不良反應(yīng)發(fā)生率較低。1.感染：就象用其它免疫抑制劑一樣，患者用普樂可復后增加了對病毒、細菌、真菌和/或原蟲感染的易感性。已有的感染性疾病可能還會加重。既有全身感染，也有局部感染，如膿腫，肺炎。如果普樂可復與其它免疫抑制劑一起使用，會增加過度免疫抑制的風險。對患者用普樂可復和環(huán)孢素作為基礎(chǔ)免疫抑制治療進行比較，發(fā)現(xiàn)接受普樂可復治療的患者CMV感染發(fā)病率降低。2.腎臟：(1)頻發(fā)：腎功能異常(血肌酐升高、尿素氮升高、尿量減少)。(2)罕見：腎衰。(3)個例報道有：溶血性尿毒綜合征(HUS)、腎小管壞死。在整個治療期間都會出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)，因此對腎移植患者，應(yīng)注意與排斥反應(yīng)的癥狀區(qū)分。3.血糖代謝：據(jù)報道普樂可復治療的患者出現(xiàn)高血糖和糖尿病。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.臨床前及臨床資料表明，該藥能透過胎盤。因此在應(yīng)用普樂可復前應(yīng)排除妊娠的可能性。2.普樂可復能干擾口服避孕藥的代謝，應(yīng)改用其他方式避孕。3.臨床前兔身上的試驗表明，普樂可復分泌進乳汁。哺乳期使用普樂可復的經(jīng)驗有限。因不能排除對新生兒的有害影響，婦女患者在使用普樂可復時不應(yīng)哺乳。兒童用藥：1.對兒童患者，通常需用成人推薦劑量的1.5-2倍才能達到與成人相同的血藥濃度（肝功能、腎功能受損者情況除外）。兒童患者的起始口服療法的經(jīng)驗較少。對于肝腎移植的兒童服用劑量為按體重計算一日0.3mg/kg，如不能口服給藥，則應(yīng)給予連續(xù)24小時的靜脈滴注。 2.肝腎移植的維持治療階段，必須持續(xù)使用普樂可復來維持移植物功能。推薦需根據(jù)患者個體差異來定。在維持治療期間有普樂可復用量逐漸減少的趨勢。劑量調(diào)整主要根據(jù)對排斥反應(yīng)的臨床治療效果和患者的耐受性判斷。老年用藥：對老年患者用藥的臨床資料較少，但均提示應(yīng)與其他成人劑量相同。

用于治療高血壓（不作為第一線用藥）、高血壓急癥、偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng)，以及戒絕阿片癮毒癥狀。

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

1、長期用藥由于液體潴留及血容量擴充，可產(chǎn)生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。2、治療時突然停藥或連續(xù)漏服數(shù)劑，可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12-48小時出現(xiàn)，可持續(xù)數(shù)天，其中5％-20％的病人伴有神經(jīng)緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與β受體阻滯劑臺用時，突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機會增多。因此，停藥必須在1-2周內(nèi)逐漸減量，同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或α阻滯劑，或再用本品。若手術(shù)必須停藥，應(yīng)在術(shù)前4-6小時停藥，術(shù)中靜滴降壓藥，術(shù)后復用本品。3、為保證控制夜間血壓，每天末次服藥宜在睡前。4、下列情況慎用：腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、賽房結(jié)或房室結(jié)功能低下、血栓閉塞性脈管炎。5、對診斷的干擾：應(yīng)用本品時可使直接抗球蛋白（Coombs）實驗弱陽性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸（VWA）排出減少。

1.對下列參數(shù)應(yīng)作常規(guī)監(jiān)測： 血壓、心電圖、視力、血糖濃度、血鉀及其他電解質(zhì)濃度、血肌酐、尿素氮、血液學參數(shù)、凝血值及肝功能。若上述參數(shù)發(fā)生了有臨床意義的變化，應(yīng)重新審核普樂可復的用量。 2.應(yīng)經(jīng)常進行腎功能檢測。在移植術(shù)后的頭幾天內(nèi)，應(yīng)特別監(jiān)測尿量。如有必要，須調(diào)整劑量。 3.2歲以下，EB病毒抗體陰性的兒童患者發(fā)生淋巴細胞增生癥的危險性高。因此，對于該年齡組患者，之前應(yīng)進行EB病毒血清學檢查，在用普樂可復時，應(yīng)仔細監(jiān)測。 4.普樂可復不能與環(huán)孢素合用。 5.普樂可復與視覺及神經(jīng)系統(tǒng)紊亂有關(guān)。因此服用普樂可復并已出現(xiàn)上述不良作用的患者，不應(yīng)駕車或操作危險機械。此種影響可能會因喝酒而加重。